環状ペプチド合成
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ペプチドの環化は、ペプチドの主鎖または側鎖を利用して行われます。これにより、ペプチドのN末端およびC末端に存在するエキソペプチダーゼによる分解を受けやすいアミノ基やカルボキシル基を除去できるだけでなく、受容体への結合に適した立体構造を維持することが可能になります。その結果、ペプチドの生物活性が大幅に向上します。
環状ペプチドの種類
cyclo(X1-X2——–Xn) Head-to-tail cyclization | Diketopiperazine | |
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X = NH : polypeptide X = O : depsipeptide (including N-methyl amino acids) | R=H : cyclo(X-Pro) R=OH : cyclo(X-Hyp) | cyclo(X-X) |
Cyclization at side chain | Lactone/Thiolactone | Thioether |
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X=O : lactone X=S : thiolactone | ||
Deamino-dicarba | ||
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Stapled Peptides | ||
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ステープルドペプチド（Stapled Peptides）は、通常α-ヘリックス構造を持つ改変ペプチドで、合成スキャフォールド（ステープル化合物）によって立体構造が制約されています。 特徴としては： ● α-ヘリックス構造の安定化により、ターゲット分子への結合能が大幅に向上 ● 細胞膜透過性が高く、細胞内標的にも作用可能 ● プロテアーゼによる分解に耐性があり、体内半減期が延長 ● 高い安定性と生物活性を有する 医薬品開発や機能性ペプチド研究で特に注目されるペプチド改変技術です。 | ||
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